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糖尿病是一种体内胰岛素相对或*不足、靶细胞对胰岛素敏感性降低以及胰岛素本身存在结构上的缺陷而引起的糖类、脂肪和蛋白质代谢紊乱的一种慢性疾病。根据体内胰岛素的缺失及受损情况将糖尿病分为：1型糖尿病(T1DM)、2型糖尿病(T2DM)、妊娠期糖尿病和特殊类型糖尿病。T1DM病因和发病机制尚未完全明了，其显著的病理学和病理生理学特征是胰岛β细胞数量显著减少乃至消失所导致的胰岛素分泌显著下降或缺失。T2DM的病因和发病机制目前亦不明确，其显著的病理生理学特征为胰岛素调控葡萄糖代谢能力的下降(胰岛素抵抗)伴胰岛β细胞功能缺陷所导致的胰岛素分泌减少(相对减少)。特殊类型糖尿病是病因学相对明确的糖尿病。随着对糖尿病发病机制研究的深入，特殊类型糖尿病的种类会逐渐增加。糖尿病患病人数在全球范围持续增长，2019年全*有4.63亿糖尿病患者，*有1.164亿糖尿病患者。预计到2045年全*糖尿病患者人数将达到6.29亿，我国糖尿病人数将达到1.5亿左右。

司美格鲁肽由31个氨基酸与脂肪酸侧链相连组成的GLP-1类似物，与天然的GLP-1具有94％的结构同源性，以天然GLP-1为基础，8号位丙氨酸被α-氨基异丁酸取代，以增加对二肽基肽酶-4(DPP-4)降解的抵抗力。26号位赖氨酸连接了一个以谷氨酸做间隔的十八烷酸脂肪侧链，增加对蛋白的亲和力，避免药物被肾脏快速清除。34号位精氨酸取代赖氨酸，阻止十八烷酸脂肪链错位结合，增强了侧链稳定性。研究人员通过对天然GLP-1进行了氨基酸位点的取代、脂肪酸侧链的修饰和改进脂肪酸侧链接头等方面完善，使得司美格鲁肽的半衰期达到165h，给药周期可以每周一次。

司美格鲁肽刺激胰腺β细胞分泌胰岛素并抑制胰腺α细胞分泌胰高血糖素从而降低空腹和餐后血糖。另外，司美格鲁肽通过与GLP-1受体相结合，刺激胰岛素的分泌，并且抑制胰高血糖素的分泌，从而促进葡萄糖的新陈代谢。同时，它还能够能起到延缓胃排空和抑制食欲的作用；作用于心血管系统，修复受损内膜，改善内皮功能。

司美格鲁肽缓释微球药物制备工艺：

1.将司美格鲁肽和xxxx188溶于水进行冻干得冻干混合物，并预处理冻干混合物;

2.将PLGA溶于有机溶剂形成油相，将(1)所得的冻干混合物加入到油相中，搅拌后经高剪切乳化机得到初乳；

3.将(2)所得初乳加入到含有PVA的水溶液中进行均质乳化后固化3-5h，洗涤、过滤即得。

制备方法

1.复乳法：

2.在线法：

传统乳化法制备的过程中采用的手持式批次式设备，通过将xxx.....溶于有机溶剂，如xxxx等，再缓慢滴加到溶有表面活性剂的水中，搅拌乳化，待有机溶剂挥发后，获得微球。这种方式所需时间长，微球大小不一，收率极低。

上海依肯机械设备有限公司 IKN 推出了一种微球制备的新方案可通过双入口在线式连续式乳化机制备，解决了现有制备方法获得的微球的收率低，实现了乳化法制备的微球收率很高(>90％)。

制备微球的粒径分布在20～80微米。粒径分布与其作为产品的应用有关，粒径过小效果维持时间短，粒径过大副作用强。

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